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藥品名稱:吉非替尼片（薄膜衣片）

成分:吉非替尼 Gefitinib

制造商:阿斯利康（英國）

包裝/劑型:薄膜衣片 0.25g x 10 片

易瑞沙性狀:吉非替尼的化學(xué)名為：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式為：C22H24ClFN4O3，分子量為：446.90。

貯藏/有效期:30°C以下保存有效期24個月

【藥品性狀】

本藥為褐色圓形薄膜衣片；一面印有”IRESSA 250″。

易瑞沙是一種可口服的EGFR酪酸激酶小分子抑制劑，1994年發(fā)現(xiàn)ZD1839分子，后續(xù)的研究發(fā)現(xiàn)ZD1839分子可以抑制非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和其他腫瘤如結(jié)直腸癌、頭頸部癌、前列腺癌、乳腺癌細(xì)胞的生長及存活。

安全性

吉非替尼–印度易瑞沙的總體耐受性良好。大部分不良事件為輕度，無需處理。超過10%的受試者報告的不良事件為皮疹(44.0%)、皮膚瘙癢(15.7%)和腹瀉(11.3%)。

【藥力穩(wěn)態(tài)】

靜脈給藥后，吉非替尼–印度易瑞沙迅速清除，平均終末半衰期為41小時。吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時間隔用藥，血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。

【藥理作用】

吉非替尼由美國哈佛大學(xué)醫(yī)學(xué)院最先研究，是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR）酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來源的實體瘤。

吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長，抑制其血管生成。在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實，吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

臨床研究兩項大型的Ⅱ期臨床研究評估了該品單藥治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的有效性和安全性。患者的WHO體力狀況評分為0-2，并且必須為既往化療失敗者：

IDEAL1(研究0016），既往接受了1或2個化療方案，并且至少有一個包括鉑類治療（中位年齡為59.6歲[28-85歲] ；n=209）。

IDEAL2（研究0039），既往接受了2個或以上化療方案，該化療方案包括同時或先后接受了鉑類和多西紫即嫉鬧瘟?中位年齡為61歲[30-84歲]；n=216）。

兩個研究設(shè)計相似，均為雙盲、平行組、多中心，評估了兩個吉非替尼口服劑量：250 mg/天和500 mg/天。患者被隨機分配在這兩個劑量組。在IDEAL1中主要研究終點為腫瘤客觀緩解率，次要研究終點為疾病相關(guān)癥狀改善；在IDEAL2中主要研究終點為腫瘤客觀緩解率以及疾病相關(guān)癥狀改善率（每周以LCS進行測定）。

療效結(jié)果:對于IDEAL1和IDEAL2療效結(jié)果的總結(jié)見下表。不考慮WHO體力狀況評分（0,1或2）和既往接受的化療次數(shù)，兩個研究中得到的腫瘤客觀緩解率以及疾病相關(guān)癥狀改善率結(jié)果相似。大多數(shù)患者腫瘤客觀緩解發(fā)生于治療的第1個月，少部分患者的客觀緩解可遲至治療的第4個月發(fā)生。